Что такое тирзепатид и как действуют агонисты рецепторов GLP-1 и GIP?

Тирзепатид— это новаторский препарат, который относится к новому классу препаратов, известному как агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1) и глюкозозависимых инсулинотропных полипептидов (GIP). Разработанный Eli Lilly, он доступен под торговыми маркамиМуджароиЗепбаунд. Этот препарат недавно был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA).

Тирзепатид вводится один раз в неделю подкожно в область живота, бедра или плеча. Дозировка варьируется от 2,5 миллиграммов (мг) до 15 мг и вводится через предварительно заполненную ручку. По словам Эли Лилли,Муджаротребует процесса титрования при его запуске. Это предполагает постепенное увеличение дозы в течение нескольких месяцев, чтобы позволить организму приспособиться к лекарству, тем самым снижая риск побочных эффектов.

Механизм действия GLP-1 и агонистов рецепторов GIP

Эти лекарства имитируют действие двух ключевых инкретиновых гормонов: GLP-1, который секретируется в верхних отделах кишечника, и гормона GIP, высвобождаемого в нижних отделах кишечника. Вместе они играют решающую роль в гомеостазе глюкозы, стимулируя секрецию инсулина после еды. Эта активность инсулина помогает организму использовать или хранить глюкозу — важную функцию, которая нарушается у людей с диабетом 2 типа.

При диабете 2 типа эффективность использования инсулина организмом снижается, что приводит к повышению уровня сахара в крови или гипергликемии. Эффекты тирзепатида выходят за рамки секреции инсулина поджелудочной железой. Он также активирует рецепторы GLP-1 и GIP, расположенные в различных органах, включая центры аппетита мозга.

Активация рецепторов GLP-1 замедляет опорожнение желудка, способствуя более раннему и продолжительному ощущению сытости. ГИП, с другой стороны, влияет на жировые клетки разными способами, внося свой вклад в общий механизм действия этого класса препаратов.